"一周只需注射一次"、"一個月減重20斤"…… 作為一款降糖藥物,司美格魯肽不僅在糖尿病患者中備受歡迎,而且成為了追求瘦身者眼中的“神奇藥物”。然而,正如所有藥物一樣,司美格魯肽也有副作用,了解以下六點(diǎn)至關(guān)重要!
一、GLP-1.重要的食欲調(diào)節(jié)劑
進(jìn)食后,食物中的碳水化合物、脂肪和蛋白質(zhì)能夠刺激腸道L細(xì)胞合成并分泌胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)。
GLP-1進(jìn)入血液循環(huán)后:
與胃腸道中的受體結(jié)合,減慢胃排空速度,從而增加飽腹感。此外,GLP-1還能穿過血腦屏障進(jìn)入大腦,并在那里與其特定受體結(jié)合,抑制食欲,因此可有效降低體重。
GLP-1通過血循環(huán)進(jìn)入胰腺,與胰腺β細(xì)胞上的受體結(jié)合,以葡萄糖濃度依賴性的刺激胰島素分泌;與胰腺α細(xì)胞上的受體結(jié)合,抑制胰高血糖素的分泌,從而有效降低血糖水平。
二、GLP-1類似物,一類高效降糖藥!
天然GLP-1的半衰期僅為1到2分鐘,因?yàn)樗菀妆?strong>二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解。
相比之下,GLP-1類似物(如利拉魯肽、司美格魯肽、度拉糖肽、艾塞那肽等)由于結(jié)構(gòu)上的改進(jìn),對DPP-4具有較高的抵抗力,因此它們的作用時間更長,效果更為持久。
例如,二甲雙胍可使糖化血紅蛋白(HbA1c)下降0.7%~1.0%,而恩格列凈等SGLT2i可使HbA1c下降0.5%~1.2%。
司美格魯肽的半衰期長達(dá)1周。
研究表明,給予司美格魯肽(1mg,每周一次,皮下注射)30周后,可使糖化血紅蛋白(HbA1c)下降1.7%。
根據(jù)2025年《ADA糖尿病診療標(biāo)準(zhǔn)》,司美格魯肽和度拉糖肽被列為“降糖療效非常高”的藥物,其他GLP-1RA則被列為“降糖療效高”的藥物。
三、司美格魯肽的減重效果如何?
所有GLP-1類似物均可抑制食欲,都具有一定的減重作用。
其中,司美格魯肽顯示出最高的減重效果,其次是度拉糖肽和利拉魯肽,而其他GLP-1類似物(如貝拉魯肽、利司那肽、艾塞那肽、洛塞那肽)則表現(xiàn)出中等程度的減重效果。
根據(jù)臨床試驗(yàn)結(jié)果:
在患有2型糖尿病的人群中,使用司美格魯肽治療后,患者的體重平均減少了6.5公斤;
在超重但沒有糖尿病的人群中,每周注射2.4毫克司美格魯肽可以使體重減少約14.9%,即平均體重減少15.3公斤,平均BMI降低5.548.
四、司美格魯肽的作用非常廣泛!
記住一點(diǎn):
并非所有的已上市的GLP-1RA都具有心血管和腎臟保護(hù)作用。
目前已證明具有心血管保護(hù)作用(降低心血管死亡、非致死性心肌梗死或非致死性卒中復(fù)合事件)的GLP-1RA有:
司美格魯肽、利拉魯肽、度拉糖肽。
目前已證明具有腎臟保護(hù)作用(延緩其腎病進(jìn)展、降低腎臟復(fù)合終點(diǎn)事件)的GLP-1RA有:
司美格魯肽、利拉魯肽、度拉糖肽。
五、警告:甲狀腺C細(xì)胞腫瘤風(fēng)險
甲狀腺由3×106個濾泡組成。每個濾泡都是一個獨(dú)立的功能單元,負(fù)責(zé)合成、儲存和分泌甲狀腺激素。
甲狀腺還包含另一種類型的細(xì)胞——濾泡旁細(xì)胞(C細(xì)胞),這些細(xì)胞并不參與甲狀腺激素的生產(chǎn),而是專門負(fù)責(zé)分泌降鈣素。
甲狀腺的C細(xì)胞中存在有GLP-1受體。
在嚙齒類動物實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),長期使用GLP-1類似物可能會導(dǎo)致甲狀腺C細(xì)胞增生及腫瘤形成,這可能是由于GLP-1受體在這些細(xì)胞上的持續(xù)激活所致。
目前尚不清楚司美格魯肽能否導(dǎo)致人類甲狀腺C細(xì)胞腫瘤,包括甲狀腺髓樣癌(MTC)。
警告:
司美格魯肽不得用于甲狀腺髓樣癌(MTC)既往史或家族史患者以及2型多發(fā)性內(nèi)分泌腫瘤綜合征患者。
六、降糖與減重,用法用量不同!
司美格魯肽注射液:
不僅被批準(zhǔn)用于成人2型糖尿病的血糖控制,而且也已被批準(zhǔn)用于成人患者的長期體重管理(減重)。具體用法如下:
1、皮下注射(腹部、大腿或上臂),每周一次;
2、可在一天中任意時間注射,無需根據(jù)進(jìn)餐時間;
3、起始劑量0.25mg,每4周增加一次劑量;
4、用于2型糖尿病的最大推薦劑量為1mg每周一次;用于減重的最大推薦劑量為2.4mg每周一次。
司美格魯肽片,僅被批準(zhǔn)用于成人2型糖尿病患者的血糖控制:
1、空腹服用,用一小口水送服;
2、不能掰開、壓碎或咀嚼。
3、至少30分鐘后才能進(jìn)食、飲水和服用其他藥物,,否則降低司美格魯肽片的吸收。
4、起始劑量3mg每日1次,每30天增加一次劑量;
5、推薦維持劑量7mg,最大劑量14mg。
注意事項:
司美格魯肽常見不良反應(yīng)包括腹瀉、腹脹、腹痛、惡心、嘔吐等,多見于治療初期,隨著使用時間延長逐漸減輕。
單獨(dú)使用極少發(fā)生低血糖,但與其他降糖藥物(如磺脲類、胰島素)聯(lián)用時低血糖的發(fā)生風(fēng)險增加。
司美格魯肽還可能導(dǎo)致嚴(yán)重過敏反應(yīng)。
保存:
司美格魯肽片應(yīng)在30℃以下儲存。
司美格魯肽注射液應(yīng)冷藏于2℃~8℃冰箱中,不可冷凍。首次使用后,可在30℃以下或在2℃~8℃冰箱中保存6周。