氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，臨床主要用于偏頭痛、眩暈及缺血性腦血管病等疾病的治療。合理使用氟桂利嗪，你至少需要知道以下5點。

一、氟桂利嗪的消除半衰期長達18天！

因為氟桂利嗪具有極高的脂溶性，所以特別容易透過血腦屏障，腦組織中的濃度比血藥濃度高10倍。

因為氟桂利嗪有極高的脂溶性，易蓄積于骨骼肌和脂肪組織，連續(xù)服用5～6周才可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

氟桂利嗪消除非常緩慢，消除半衰期長達18天。

二、適應癥和用法用量

氟桂利嗪已被批準用于典型（有先兆）或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療，以及由前庭功能紊亂引起的眩暈的對癥治療等。

特別提醒：

1、用于預防偏頭痛時，若在治療2個月后未見明顯改善，應停止用藥。即使療效顯著，在治療6個月后也應停藥觀察。

2、用于治療慢性眩暈癥1個月或突發(fā)性眩暈癥2個月后癥狀未見任何改善，應停藥。

三、不用于偏頭痛急性期的治療！

偏頭痛是一種周期發(fā)作的血管性頭痛。

當偏頭痛急性發(fā)作時，首選非特異性藥物(對乙酰氨基、布洛芬等)。如果治療失敗，再給予特異性治療藥物(佐米曲普坦、麥角胺等)。

佐米曲普坦、麥角胺的共同特點是：可使擴張的腦動脈血管收縮，從而使頭痛減輕。

氟桂利嗪是一種選擇性鈣通道阻滯劑，有擴張血管作用，因此不用于偏頭痛急性期治療，但可用于偏頭痛的預防性治療。

四、氟桂利嗪與尼莫地平有何不同？

共同點：

1、脂溶性高，都易透過血腦屏障;

2、同屬鈣通道阻滯劑，可阻止Ca2+進入細胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮，解除血管痙攣，防止鈣離子過量進入細胞所造成的細胞損害。

不同點：

1、尼莫地平預防偏頭痛的療效不優(yōu)于安慰劑。

2、氟桂利嗪預防偏頭痛的證據(jù)充足，可明顯減輕頭痛程度，減少頭痛頻率。

可能原因：

氟桂利嗪可抑制組胺、5-羥色胺、前列腺素、多巴胺等血管收縮物質引起的血管痙攣，抑制細胞低氧、改善血粘度和紅細胞的變形能力。

五、氟桂利嗪可引起體重增加、抑郁癥、帕金森綜合征

氟桂利嗪臨床試驗中發(fā)現(xiàn)的常見不良反應見下表。

除上述常見不良反應外，氟桂利嗪還可引起帕金森綜合征。

不良反應機制：

1、體重增加

氟桂利嗪可影響下丘腦與垂體的內(nèi)分泌導致體重增加和類似妊娠后反應。

2、瞌睡

氟桂利嗪具有抗組胺作用。氟桂利嗪容易透過血腦屏障，與第一代抗組胺藥相同，可引起瞌睡，推薦晚上服用。

3、抑郁癥

氟桂利嗪有抗組胺、抗5-羥色胺和多巴胺的活性，因此可引起抑郁。

4、帕金森綜合征

氟桂利嗪具有阻斷突觸后D2受體的作用，并阻止多巴胺與受體結合，致使乙酰膽堿占優(yōu)勢，而發(fā)生錐體外系反應。

特別提醒：

1、在用藥過程中，若出現(xiàn)抑郁、錐體外系反應及時停藥。

2、氟桂利嗪與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時可出現(xiàn)過度鎮(zhèn)靜作用。